通用名：

 克唑替尼膠囊

漢語拼音：

英文名：

 Crizotinib Capsules 

成分：

  主要成份為克唑替尼。
輔料名稱：二氧化硅、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂。 

性狀：

 本品為粉紅色硬膠囊劑，內容物為白色結晶粉末。

功能主治：

 
用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC) 

規格：

  200 mg 

用法用量：

 口服。一次1粒,每日2次，

不良反應：

 肝功能異常 以下情況請馬上聯系你的主治醫師：比平常更加疲憊，皮膚變黃，眼睛白色球變黃，尿液變暗或呈棕色（茶色）；惡心，嘔吐，食欲不振；胃部右側疼痛；皮膚瘙癢，或比平時更容易擦傷；醫生將進行血常規檢測肝功能，如果檢測指標不正常，醫生會決定減小克唑替尼的劑量或者停止服用克唑替尼。 肺炎 如果你感覺呼吸困難，咳嗽，發燒，請馬上聯系你的主治醫師。 頭暈，昏厥，胸部不適如果你發現心電圖癥狀標識變化，或者心律不齊，馬上聯系你的主治醫師，醫生會對你進行心電圖檢測，來觀察克唑替尼治療期間對身體的影響。 非常普遍的不良反應（可能大于10%） 肝功能異常視覺效應（閃光，視力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就會出現）神經?。ㄉ窠浡楸?，神經結合處，末端或者肌肉發麻）頭昏眼花，疲倦水腫（身體組織積液，引起手足水腫）腸胃不適（惡心，嘔吐，腹瀉，便秘，食道咽喉不適）食欲不振，味覺減退 皮疹普遍的不良反應（1%~10%） 紅細胞，白細胞，血小板減少 消化不良心率降低不常見不良反應（0.1%~1%） 腎臟閉囊液 

藥物互相作用：

  可能會增加克唑替尼血藥濃度的藥物：

克唑替尼與CYP3A強抑制劑合用可能會導致克唑替尼血藥濃度升高[參見臨床藥理學]。應避免合并使用下列CYP3A強抑制劑（包括但不僅限于）：阿扎那韋、克拉霉素、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。而西柚或西柚汁也可能會增加克唑替尼的血藥濃度，應避免同時食用。與中度CYP3A抑制劑合并用藥時應謹慎。

可能會降低克唑替尼血藥濃度的藥物：

克唑替尼與CYP3A強誘導劑合用可能會導致克唑替尼血藥濃度降低[參見臨床藥理學]。應避免合并使用下列CYP3A強誘導劑（包括但不僅限于）：卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、利福布丁和圣約翰草。

克唑替尼可能改變其血藥濃度的藥物：

克唑替尼在體內或體外均可抑制CYP3A[參見臨床藥理學]。當克唑替尼與主要由CYP3A代謝的藥物合并使用時，后者可能需要減少劑量。尤其應避免克唑替尼與治療指數較窄的CYP3A底物（包括但不限于阿芬太尼、環孢霉素、雙氫麥角胺、麥角胺、芬太尼、匹莫齊特、奎尼丁、西羅莫司和他克莫司）合并使用。

禁忌：

 對本品或藥物的非活性成份嚴重過敏者禁用。

注意事項：

 肝毒性：

目前已發生藥物引起的致命性肝毒性。見于臨床研究中少于1% 的接受克唑替尼膠囊治療的患者。氨基轉移酶升高通常發生在治療的前2個月。

肝功能檢查包括ALT 和總膽紅素，每月至少應檢測一次，并且根據臨床狀況對氨基轉移酶水平升高的患者更頻繁地進行重復檢測肝氨基轉移酶、堿性磷酸酶或總膽紅素升高水平。在出現不良反應時進行減量或中斷給藥。

非感染性肺炎：

在臨床研究 A8081005與A8081001中與克唑替尼治療相關的嚴重的、危及生命或致命的非感染性肺炎發生率為 4/255（1.6%）。所有病例均在開始用藥的兩個月之內出現。應密切監測患者的肺部癥狀指標。并排除其他原因引起的非感染性肺炎。一旦患者出現治療相關的非感染性肺炎，應永久停止克唑替尼的治療[ 參見用法用量] 。

QT間期延長：

觀測到 QTc 間期延長。先天性長 QT綜合征患者應避免服用克唑替尼膠囊。對于充血性心力衰竭、緩慢性心律失常和電解質異?；颊?，以及正在服用已知可致QT間期延長藥物的患者，使用本品治療時應定期監測其心電圖與電解質。一旦出現 4 級QTc 間期延長應永久停藥。對于出現 3 級QTc 間期延長的患者，暫?？诉蛱婺崮z囊給藥直至恢復至≤1 級，繼續用藥 200mg 每日兩次。3 級QTc 間期延長一旦復發，則暫停給藥直至恢復至≤1 級，繼續用藥 250mg ，每日一次。若 3 級QTc 間期延長再復發，則永久停藥[參見用法用量、不良反應和臨床藥理學] 。

ALK檢測：

在選擇使用克唑替尼治療的患者時，必須由受過培訓的專業技術人員采用經充分驗證過的檢測方法診斷為 ALK陽性非小細胞肺癌（NSCLC）。在臨床研究 A8081005、A8081007及A8081014中使用的是雅培公司的 Vysis ALK Break Apart FISH（熒光原位雜交）探針試劑盒。該試劑盒正在中國注冊申報中。

對非小細胞肺癌患者 ALK陽性的評估應由在已證明可熟練使用該項技術的實驗室進行。不正確的檢驗操作可能產生不可信的檢測結果。

貯藏：

30°C以下保存。

有效期：

 36個月。

批準文號：

 注冊證號 H20130076

企業名稱：

 Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

藥理作用：

 吸收：口服單劑量克唑替尼，平均4 - 6小時克唑替尼的吸收達到峰值。每日服用250 mg克唑替尼2次，15天內可達并保持穩態血藥濃度，平均累積率為4.8。當劑量超出每日2次、每次200 - 300 mg的劑量范圍，穩態系統藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例。
單劑量口服給藥250 mg后，克唑替尼的平均絕對生物利用度為43%（范圍：32 - 66%）。
高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%?？诉蛱婺崤c食物同服或不同服均可。。
分布：靜脈注射50 mg克唑替尼，藥物幾何平均分布容積（Vss）為1772 L，說明藥物自血漿廣泛分布至組織內。
在體外克唑替尼與人體血漿蛋白結合率為91%，與藥物濃度無關。體外研究表明克唑替尼為P-糖蛋白（P-gp）的底物。血液-血漿濃度比率約為1。
代謝：體外研究表明參與克唑替尼代謝消除的主要酶是CYP3A4/5?？诉蛱婺嵩谌梭w的主要代謝途徑是哌啶環氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產物，并在隨后的第二步中O-脫羥產物形成共軛。
人肝微粒體的體外研究表明，克唑替尼是一種時間依賴性CYP3A抑制劑。
清除：克唑替尼單劑量給藥后，表觀終末半衰期為42小時。
健康志愿者在服用單劑量250 mg放射物標記的克唑替尼后，在其糞便和尿液中分別發現給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。

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