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| 藥品名：帕唑帕尼 | |
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藥品名： | 帕唑帕尼 |
漢語拼音： | Pazuopani |
英文名： | Pazopanib |
通用名： | 帕唑帕尼 |
性狀： | 片劑 |
功能主治： | |
規格： | 200 mg片。 |
用法用量： | 800 mg口服每天1次不和食物一起服藥(至少在進餐前1小時或后2小時)?；€中度肝損傷 – 口服200 mg每天1次。嚴重肝損傷患者不建議使用。 |
作用機制： | 帕唑帕尼是血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。在體外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導的自身磷酸化，在體內，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導的VEGFR-2磷酸化，一種小鼠模型中血管生成，和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。 |
藥效學及藥代動力學： | 帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。在晚期癌癥患者的一項開放，劑量遞增研究。63例患者接受帕唑帕尼的劑量范圍從50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患者有QTcF從基線增加>60 msec。[見警告和注意事項(5.2).] 吸收：帕唑帕尼口服吸收，給藥后達峰濃度中位時間2至4小時。每天給藥800 mg導致幾何均數AUC和Cmax分別為1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼劑量超過800 mg時AUC或Cmax無一致增加。給予單劑量帕唑帕尼400 mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時。這些結果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的這種潛能，VOTRIENT片不應搗碎。 代謝：體外研究證實帕唑帕尼被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻次要。 消除：給予推薦劑量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期為30.9小時。主要通過糞消除，腎消除占給藥劑量的<4%。 |
注意事項： | 6) 曾觀察到高血壓。開始用VOTRIENT應充分控制血壓。需要時監查和治療高血壓。 7) 在進行手術患者中建議中斷VOTRIENT治療。 9）蛋白尿：監查尿蛋白。對4級蛋白尿中斷藥物。 |
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