藥品名：

??樂伐替尼 ??

?漢語拼音：

??Lefatini?

英文名：

??????lenvatinib ??????

??通用名：  ??  

性狀：

??4-[3-氯-4-(環丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 ??

功能主治：

????Lenvatinib目前正用于研究其作為單一療法或與細胞毒性劑聯合用于多種類型實體瘤的治療，包括甲狀腺癌和肝癌（III期臨床試驗）、黑色素瘤、腎癌、非小細胞肺癌、膠質母細胞瘤，以及卵巢癌和子宮內膜癌（I期和II期臨床試驗）[1]。??????

??體外研究：??

????E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細胞遷移和入侵。??

??體內研究：??

?????E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時導致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。????

??E7080是口服有效的多靶點激酶抑制劑。??

如有問題可與生產企業聯系